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他汀有個“6%效應”
[事件] 作者 :byb.cn 日期:2024-9-21 00:01
【byb.cn 】(來源:生命時報)他汀有個“6%效應” 劑量增加1倍,降脂幅度最多只增加6%
張先生因為患有高脂血癥服用他汀類藥物治療,但服藥一段時間后復查血脂沒有達標,于是他自行加大了藥物劑量,由原來的每天1片加到了每天2片,過段時間后復查血脂還是沒有達標。張先生去醫(yī)院咨詢,醫(yī)生告訴他:“單純加大他汀類藥物劑量后,降脂作用增加有限,因為他汀類藥物降脂有個‘6%效應’?!?br />
他汀的主要作用機制是通過抑制肝臟內(nèi)的膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,達到減少膽固醇合成的效果。自問世以來,此類藥物對原發(fā)性高膽固醇血癥療效甚佳,可明顯降低心腦血管事件的發(fā)生風險,在臨床上使用非常廣泛。它是目前臨床一線的降脂類藥物,主要用于動脈粥樣硬化性心腦血管病、外周血管病的治療,其主要作用表現(xiàn)在三個方面:
1.降血脂。他汀類藥物能夠有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2.穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。LDL-C升高會導致炎性反應,他汀類藥物可降低LDL-C水平,從而起到抗炎作用,進而穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。
3.抗動脈粥樣硬化。他汀類藥物還有保護血管內(nèi)皮、抗氧化、抗應激、抗凝、抗血小板聚集等作用,起到抗動脈粥樣硬化的作用。
他汀類藥物降脂有個特點,就是“6%效應”,即他汀類藥物劑量增加1倍,降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的幅度最多只增加6%。之所以出現(xiàn)這種現(xiàn)象,是因為人體血液中膽固醇的來源有兩個途徑,一是肝臟合成的膽固醇,二是腸道吸收的膽固醇。他汀雖然可以抑制肝臟合成膽固醇,但人體會代償性地增加腸道對膽固醇的吸收。因此,即便把他汀類藥物的劑量加倍,降低膽固醇的效果也增加有限,大約只會增加6%。而且大劑量服用他汀,肝臟、肌肉損害等不良反應風險會大大增加,加之我國人群對大劑量他汀的耐受性較歐美人群差,所以不建議使用高強度大劑量他汀進行降脂治療。
如果常規(guī)劑量的他汀類藥物降膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇不達標,可以選擇強效他汀(如阿托伐他汀、瑞舒伐他?。?也可以聯(lián)合使用不同作用機制的降脂藥(如他汀加依折麥布),來抑制膽固醇在腸道內(nèi)的吸收,通過多種途徑來協(xié)同降脂,既能夠有效降脂,又能夠減少不良反應的發(fā)生。
河北省人民醫(yī)院老年科主任醫(yī)師 李 剛 □郭洪霞
《生命時報》 2024-08-20 第1826期 第19版張先生因為患有高脂血癥服用他汀類藥物治療,但服藥一段時間后復查血脂沒有達標,于是他自行加大了藥物劑量,由原來的每天1片加到了每天2片,過段時間后復查血脂還是沒有達標。張先生去醫(yī)院咨詢,醫(yī)生告訴他:“單純加大他汀類藥物劑量后,降脂作用增加有限,因為他汀類藥物降脂有個‘6%效應’?!?br />
他汀的主要作用機制是通過抑制肝臟內(nèi)的膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,達到減少膽固醇合成的效果。自問世以來,此類藥物對原發(fā)性高膽固醇血癥療效甚佳,可明顯降低心腦血管事件的發(fā)生風險,在臨床上使用非常廣泛。它是目前臨床一線的降脂類藥物,主要用于動脈粥樣硬化性心腦血管病、外周血管病的治療,其主要作用表現(xiàn)在三個方面:
1.降血脂。他汀類藥物能夠有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2.穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。LDL-C升高會導致炎性反應,他汀類藥物可降低LDL-C水平,從而起到抗炎作用,進而穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。
3.抗動脈粥樣硬化。他汀類藥物還有保護血管內(nèi)皮、抗氧化、抗應激、抗凝、抗血小板聚集等作用,起到抗動脈粥樣硬化的作用。
他汀類藥物降脂有個特點,就是“6%效應”,即他汀類藥物劑量增加1倍,降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的幅度最多只增加6%。之所以出現(xiàn)這種現(xiàn)象,是因為人體血液中膽固醇的來源有兩個途徑,一是肝臟合成的膽固醇,二是腸道吸收的膽固醇。他汀雖然可以抑制肝臟合成膽固醇,但人體會代償性地增加腸道對膽固醇的吸收。因此,即便把他汀類藥物的劑量加倍,降低膽固醇的效果也增加有限,大約只會增加6%。而且大劑量服用他汀,肝臟、肌肉損害等不良反應風險會大大增加,加之我國人群對大劑量他汀的耐受性較歐美人群差,所以不建議使用高強度大劑量他汀進行降脂治療。
如果常規(guī)劑量的他汀類藥物降膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇不達標,可以選擇強效他汀(如阿托伐他汀、瑞舒伐他?。?也可以聯(lián)合使用不同作用機制的降脂藥(如他汀加依折麥布),來抑制膽固醇在腸道內(nèi)的吸收,通過多種途徑來協(xié)同降脂,既能夠有效降脂,又能夠減少不良反應的發(fā)生。
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